Di pathogenesis of diabeti celeb 2 de, sê mekanîzmayên sereke têne cuda kirin:
- Berxwedana însulînê ya tîrêjê;
- Neheqî di hilberîna însulînê ya endogjen de;
- Syntareseriya zêde ya glukozê ya ji hêla mêj ve.
Berpirsiyariya ji bo pêşveçûna nexweşiyek wusa însaf bi hucreyên b û c yên pankreasê re ye. Ya paşîn jî hormonek çê dike ku bi veguherîna glîkozê ve berbi enerjiyê ji bo lem û mêjî digire. Heke rêjeya hilberîna wê hêdî dibe, ev hîgpergalîzemayê provoke dike.
Hucreyên B berpirsiyarê hilberîna glukagonê ne, zêdebûna wê şertan ji bo vegirtina zêde ya glukozê ji hêla kezebê ve diafirîne. Pir zêde glukagon û kêmbûna însulînê şertên berhevkirina glukozê ya nebawer a di nav xwînê de peyda dike.
Birêvebirina bandorker a şekirê 2 ne bêyî stabîl û dirêj-dirêj (ji bo tevahiya serdema nexweşiyê) kontrolkirina metabolîzma karbohîdartan ne gengaz e. Gelek ceribandinên navdewletî piştrast dikin ku tenê tazmînata şekir mercên ji bo pêşîgirtina ji tevliheviyan peyda dike û hêviya jiyanê ya diyabetîk zêde dike.
Tevî hemî cûrbecûr dermanên antidiabetic, ne hemî nexweşan bi alîkariya alîkariya wan karbidestkirina stabîl a karbohîdartan biserkevin. Li gorî lêkolînek nivîskî ya UKPDS-ê, 45% ji diyabetîkan piştî 3 salan ji bo pêşîgirtina microangiopathy 100% tezmînatê wergirtin, û tenê piştî 30 salan tenê 30%.
Van tengasiyan hewceyê pêşkeftina çîna dermanê bingehîn a nû dikin ku ne tenê alîkariya çareserkirina pirsgirêkên metabolê bikin, lê di heman demê de pankreas jî diparêzin, mekanîzmaya fîzyolojîk birêkûpêk dikin da ku hilberîna însulînê û glycemiyê saz bikin.
Dermanên cûrbecûr ên incretin ku dikarin şekirê çeqel 2-ê kontrol bikin bêyî hilweşandina pankreasê, guhertinên nişkayî yên glycemia, xetera hîpoglycemiyê pêşkeftinên herî dawî ji hêla dermanxwazan ve ne.
Lekolînera enzîmê GLP-4 Sitagliptin alîkar dike ku diabetic ji bo kontrolkirina oreet û giraniya laşê, peyda dike ku laşê xwedan şiyana serbixwe ya pirsgirêka toza glukozê dide.
Form û pêkve berde
Dermanê ku bingeha sitagliptin bi navgîniya bazirganî Januvia heye bi forma tabletên çerm bi reng an rengek bez an bez tête çêkirin û bi "227" li 100 mg, "112" li 50 mg, "221" bi 25 mg tête peyda kirin. Tabletan di qutikên plastîk an dozên pencil de têne pak kirin. Dibe ku di gelek moşekê de çend plakan hebe.
Hîdratê fosfateyê sitagliptîn a fonksiyona bingehîn a çalak bi tevlêbûna krosarmelozê sodium, mûzîdê magnesium, hucreyê, stearyl fîdaratê sodium, fosfateya kalsiyûmê ya nehefkirî.
Ji bo sildagliptin, bihayê bi nermalavê ve girêdayî ye, bi taybetî ji 28 tabletên ku hûn hewce ne ku 1,596-1724 rubleyê bidin. Dermanek dermanî tê dayîn, temenê dirêjkirinê 1 sal e. Derman hewce nake ku şertên taybetî yên ji bo hilanînê. Firotina vekirî li mehê li ber deriyê sarincokê tê hilanîn.
Dermannas Sitagliptinum
Van hormonan ji hêla mîzika mûşê ve têne hilberandin, û hilberîna incretins bi navgîniya vexwarinê zêde dibe. Ger asta glukozê normal û bilind be, hormones bi zêdebûna 80% hilberîna însulînê û vezandina wê ji hêla hucreyên β ve dibe sedema mekanîzmaya nîşankirinê di hucreyan de. GLP-1 sekreteriya bilind a hormona glukagonê ji hêla hucreyên b re vedihewîne.
A kêmbûna zêdebûna glukagonê li dijî paşveçûna mîqdarên însulînê kêmkirina sekrecandina glukozê li kezebê misoger dike. Van mekanîzmayên û normalkirina glycemia piştrast dike. Thealakiya incretins bi hêla paşînek fîzîkîolojî ve tête sînorkirin, bi taybetî bi hîpoglycemia, ew bandorê li ser hevrêziya glukagon û însulînê nakin.
Bi karanîna DPP-4, incretîn têne hîdrolîz kirin ku pêkanîna metabolên bêkêr dibin. Supalakiya vê enzîmê hilweşîne, sitagliptin naveroka incretins û însulînê zêde dike, hilberîna glukagon kêm dike.
Bi hyperglycemia, yek ji nîşanên sereke yên şekir 2, ev mekanîzmaya çalakiyê ji bo kêmkirina asta glycated hemoglobin, şekir birçî û glukozê piştî barbeyek karbohîdratê. Yek dozek sitagliptin tête ku ji bo rojek performansa DPP-4 asteng bike, tîrêjê incretins di nav xwînê de 2-3 caran zêde bike.
Pharmacokinetics of sitagliptin
Ragirtina derman zû, bi bioavailability ji 87%. Rêjeya pizirînê bi dema vexwarin û pêkvejiyana xwarinê ve girêdayî nine, nemaze, xwarinên rûnê bi parameterên pharmacokinetic ên incretin mimetîk diguhezin.
Di nav hevsengiyê de, karanîna zêde ya tabletek 100 mg zêde dibe qada di bin kûreya AUC-ê de, ku taybetmendiya girêdana dabeşên dabeşan li ser dem,% 14 zêde dike. Yek dozek yekane ya tabletên 100 mg bi belavkirinek 198 lî garantî dike.
Beşek piçûk a incretîn mimetîk metabolîzma. 6 metabolîtên ku hatine diyarkirin kêmbûna kapasîteya DPP-4 ne hate diyarkirin. Paqijkirina renal (QC) - 350 ml / min. Dabeşa sereke ya narkotîkê ji hêla gurçikan ve tête derxistin (79% di forma bê guhertin û 13% jî di forma metabolê de), mayî ji hêla zikê ve têne derxistin.
Bi dîtina barê giran li ser gurçikan di diyabetîkan de bi forma kronîk (CC - 50-80 ml / min.), Nîşaneyên bi hevûdu re ne, bi CC 30-50 ml / min. dubarekirina nirxên AUC hat dîtin, bi CC jî ji 30 ml / min. - çar caran. Conditionsertên weha titarkirina dozê pêşniyar dikin.
Li gel patolojiyên hepatîk ên bi hişkiya nerm, Cmax û AUC ji% 13 û% 21 zêde dibin. Di formên giran de, pharmacokinetics of sitagliptin girîng nayê guhertin, ji ber ku derman bi bingehîn ji hêla gurçikan ve tê derxistin.
Kî bi incretinomimetic tête destnîşan kirin
Bi dermanek kêm-karbekêş û çalakiya guncanî ya maqûl a derman, ji bo şekirê şekir 2 jî tê derman kirin.
Ew wekî dermanek yekgirtî û bi dermankirina hevbeş bi metformin, amadekariyên sulfonylurea an thiazolidinediones ve tête bikar anîn. Di heman demê de ger ev vebijêrk alîkar be ku pirsgirêka berxwedana însulînê çareser bike jî ew e ku meriv rejîmên înşeatê yên însulînê bikar bîne.
Contraindications for sitagliptin
Derman derman nekin:
Bi hişmendiya kesane ya bilind;- Diabetics bi nexweşiya tîpa 1;
- Ducanî û şîrê;
- Di rewşek ketoacidosis ya diyabetê de;
- Ji zarokan re.
Bi hişmendiya kesane ya bilind;Diabedîkên bi forma kronîk a patholojiya gurçikê re hewcehiyek taybetî hewce dike.
Meriv çawa digire
Ji bo sitagliptin, rêwerzên karanîna vexwarinê berî vexwarinê pêşniyar dikin. Dozê standard ji bo her tedawiya dermankirinê yek e - 100 mg / roj. Ger dema afrandin were şikandin, divê heb di her wextî de were vexwarîn, ducarkirina dozê ne mumkin e.
Bûyerên neçê
Ji hêla nirxandinan ve têne darizandin, piranîya hemî diyabetîk di derbarê dyspepsia de, stûyê acizkirî ne. Di testên laboratorî de, hîperurîsemiya, kêmbûna karîgeriya giyayê tiroide, û leukocytosis tête nav kirin.
Di nav bandorên din ên bêbawer de (têkiliyek bi incretin mimetic re nehatiye îsbat kirin) - enfeksiyonên respirasyonê, arthralgia, migrene, nasopharyngitis). Rêjeya hîpoglycemiyê di encamên di koma kontrola placebo de wekhev e.
Bi overdose re bibin alîkar
Di rewşek zêde dozek de, dermanek bêbandor a bêsînor ji şûşê digire were derxistin, hemî pîvanên girîng (bi nav ECG) têne kontrol kirin. Tedbîrên nîşan û piştgirî têne destnîşan kirin, tevî hemodialîzasyona bi kapasîteyên dirêjtirîn (13,5 dozên derman di 3-4 saetan de têne rakirin).
Encamên Têkiliya Dermanê
Bi karanîna hevdengî ya sitagliptin re bi metformin, rosiglitazone, kontraceptivên devkî, glibenclamide, warfarin, simvastatin, pharmacokinetics vê koma dermanan nayê guhartin.
Rêveberiya hevdeng a sitagliptin bi digoxin re nayê guhartin di dosage dermanan de. Pêşniyarên wekhev bi navgîniyê û di danûstendina sitagliptin û cyclosporin, ketoconazole de têne pêşkêş kirin.
Sildagliptin - analogs
Sitagliptin navê navneteweyî ye ku derman e; navê bazirganiya wê Januvius e. Anakalek dikare dermanê hevbeş Yanumet tê hesibandin, ku di nav wan de sitagliptin û metformin jî heye. Galvus di heman demê de bi koma muktorên DPP-4 (Novartis Pharma AG, Swîsre) re jî bi pêkhateya çalak vildagliptin re girêdayî ye, buhayê 800 rubleyî.
Dermanên hîpoglycemîk jî ji bo koda ATX di asta 4-ê de maqûl in:
- Nesina (Takeda Pharmaceuticals, USA, li ser bingeha alogliptin);
- Onglisa (Pargîdaniya Bristol-Myers Squibb, li ser bingeha saxagliptin, bihayê - 1800 rûvî);
- Trazhenta (Brirketa Bristol-Myers Squibb, Italytalya, Brîtanya, bi lînagliptîn a madeya çalak), buhayê - 1700 ruble.
Van dermanên ciddî ne di navnîşa dermanên bijarde de nayên xuyang kirin; ma ew e ku hûn li ser xetera xweya ceribandin û rîskek li ser budceya xwe û tenduristiya xwe ceribandin?
Sitagliptin - nirxandin
Li gorî raporên li ser forûmên mijarê, Dadwerê Januvius bi gelemperî di qonaxa destpêkê ya nexweşî de ji diyabetîkan re tê şandin. Di derbarê sitagliptin de, nirxandinên bijîşk û nexweşan nîşan dide ku karanîna incretinomimetic gelek nuwaze hene.
Januvia dermanek nifşek nû ye û ne hemî doktor bi karanîna wê pir ezmûnek bi dest xistine. Heta naha, metformin xeta yekem-derman bû; niha, Januvia jî wekî monoterapî tête diyar kirin. Heke kapasîtiyên wê bes in, temamkirina wê bi metformin û dermanên din nayê pêşniyar kirin.
Dihoknas gilî dikin ku derman her gav pêdiviyên diyarkirî nagire, bi demê re bandora wê kêm dibe. Pirsgirêka li vir ne di hînbûna pileyên hanê de, lê di taybetmendiyên nexweşî de ye: şekirê tip 2, patolojiyek kronîk, pêşkeftî ye.
Hemî şîrove rê li ber encamê digirin ku danasîna pratîka klînîkî ya sitagliptin, ku dermanek bingehîn a nû ya dermanan e, ji bo rêveberiya şekir 2, li her qonaxek, ji prediabetes ta terapiya zêde, bi encamên nefermî ji serîlêdana dermanên kevneşopiya glycemic kevneşopî re, derfetek berbiçav peyda dike.
Rapor ji hêla Profesor A.S. Ametov, endokrinolog-diyabetîst di derbarê teor û pratîka karanîna sitagliptin de - li ser vîdyoyê.
