Linagliptin yekînek hîpoglycemîk a devkî ye ku xwediyê wê heye ku enzyme dipeptidylpetitase-4-ê deq bike. Vê enzîmê di înkarkirina hormonesên incretin de beşdarek çalak e.
Hormonên weha di laşê mirovî de polîpeptidê glukapeptide-1 û glukoz-ve girêdayî ne. Van pêkutên biyoaktîv zûde ji hêla enzîmê ve têne hilweşandin.
Herdu celeb incretin bi aramîbûna pêvajoyên berpirsiyar ên parastina asta glukozê li ser astek ku fonksiyonê asayî ya tevahiya organîzmayê pêk tîne garantî dike.
Forma derman û pelê derman
Dermanê herî populer, ku xwedan linagliptin e, dermanê heman navî ye.
Rêbera narkotîkê navgîniya çalak a sereke - linagliptin. Yek dozek derman 5 mg ya dermanê çalak heye.
Wekî din maddeya çalak a sereke, derman di nav hêmanên zêde de radibe.
Di pêkanîna dermanê de hêmanên alîkar wiha ne:
- Mannitolum.
- Nakokî ya pregelatinized.
- Kulikê kemikê.
- Colovidone.
- Stearate magnesium.
Derman bi tabletê re, ku bi hevzayîna taybet a fîlimê re, tête hev.
Rêhevaltiya kincê taybetî ya her tabletê bi van hêmanên jêrîn pêk tê:
- Opadra pink;
- hypromellose;
- dioxide titanium;
- talc;
- macrogol 6000;
- oxide hesin sor e.
Derman di forma tabloyan de heye ku xwedan rengek dorfireh heye. Tabloyên bi bez hatine çêkirin û fîlim bi hevra hatine çêkirin. Pîvaza tabletê bi rengê sor û rengê sor e. Pincar bi sembola pargîdaniya hilberîna BI-yê li ser yek erdê û D5-ê li aliyê din ve hatî xemilandin.
Tabletan di pakikên blisterî yên ku ji her 10 kîtekan pêk tê de hene. Blisters di qutiyek kartonê de têne pak kirin. Di her pakêtê de 3 heb heb hene. Pê bawer bin ku di her pakêtê ya dermanê de fermanên ji bo karanîna dermanê hene.
Divê hilgirtina dermanê li cîhê tarî û li germahiyên ku ji 25 dereceyên celsius zêde neyê şandin.
Divê cîhê hilanînê derman nabe ku bigihîje zarokan. Lifeêkirina dermanê 3 salan e.
Pharmacodynamics û pharmacokinetics of a derman
Piştî rêveberiya devkî ji laş re, Linagliptin çalak bi girêdana dipeptidyl peptidase-4 ve dibe.
Zencîreya kompleksê ya encam xalî ye. Girêdayîbûna enzîmê bi lînagliptîn re dibe sedema zêdebûna giraniya incretinsê di laş de û ji bo domandina çalakiya wan dibe alîkar ku ji bo demek dirêjtir.
Encama derman kêmbûna hilberîna glukagon û zêdebûna sekreteriya însulînê ye, û ev jî, di encamê de, normalîzekirina asta glukozê di laşê mirov de peyda dike.
Dema ku Linagliptin bikar anîn, kêmbûnek di hemoglobînê ya glukozê de û kêmbûna glukozê di plazma xwînê de bi pêbawer hate damezrandin.
Piştî ku derman bigire, zû tê hiltîne. Nêzîkbûna herî zêde ya dermanê li plazmayê 1.5 demjimêran piştî rêveberiyê tê bidestxistin.
Kêmkirina naveroka linagliptîn di du qonaxan de pêk tê. Nîv-hilweşandinê dirêj e û nêzîkî 100 demjimêran e. Ev dibe sedem ku derman bi enzimê DPP-4 re kompleksek domdar ava bike. Ji ber ku têkiliya ku bi enzîmê re vebûyînek berhevdan a dermanê di laş de nebe ev pêk nayê.
Di rewşa karanîna Linagliptin de bi mezinahiya 5 mg di rojê de, yek-yekbûna yekbûna mîqyara çalak a dermanê di laşê nexweşê de piştî 3 dermanên tiryakê tête bidestxistin.
Rêjeya bêkêmasî ya bêkêmasî ya dermanê nêzîkî% 30 e. Ger linagliptin di heman demê de xwarinê ku ji rûn re dewlemend e, hildin, wê hingê xwarinên wiha girîng nahêle li ser şiyana dermanê bandorê neke.
Bi vegirtina dermanê ji laşê, bi piranî bi rêçikan ve tê rêve kirin. Nêzîkî 5% bi riya pergala mîzê ve ji hêla gurçikan ve tê derxistin.
Nîşan û nerazîbûnên ji bo karanîna narkotîkê
Nîşana ji bo karanîna linagliptin hebûna tîpa II di nexweşek de.
Di dema monoterapiyê de, lînagliptîn li nexweşên bi kontrola neçalak a asta glycemia di laş de bi alîkariya parêz û çalakiya laşî tê bikar anîn.
Bikaranîna dermanê tê pêşniyar kirin ger ku nexweş xwedan intoleranceya metformîn e an heke li hember bikaranîna metformin ji ber pêşveçûna têkçûna renaliyê di nexweş de nerazî hene.
Derman ji bo hevgirtina bi dermanên du-pêkhatî re di navhevkirina bi metformin, derûnên sulfonylurea an thiazolidinedione re tê pêşniyar kirin, di bûyera ku bikaranîna dermankirinê, parêzên laşî û monoterapiya bi dermanên diyarkirî re bêbandor tê dîtin.
Ev maqûl e ku meriv Linagliptin wekî pêkanîna terapiya sê-rêgez bikar bîne, heke parêz, parêzgeh, monoterapî an dermanê du-rêgez encamek erênî neda.
Vê gengaz e ku meriv dermanê bi hevbeş bi însulînê re bikar bîne, dema ku dermankirina multicomponent a ji bo şekirê şekir tê bikar anîn, di tunebûnê de ku bandora karanîna karanîna laşek laşî ya fîzîkî û dermankirina însulînê ya multicomponent.
Contraindications sereke ku karanîna hilberê dermanî ev in:
- hebûna di laşê nexweşê nexweşiya şekir 1
- pêşveçûna ketoacidosis diabetic;
- heyama ducaniyê û ducanîbûnê;
- temenê nexweşan ji 18 salan kêmtir e;
- hebûna hîpertansiyonê ya çalakiyê li ser laşê ya kîjan hêmanên dermanê.
Linagliptin bi hişk qedexe ye ku di dema gestation û lactation de bikar bînin. Ev dibe sedem ku maddeya çalak, dema ku ew bikeve nav xwîna nexweşê de, bikari bibe astengiya placental derbas bike, û di heman demê de dema ku di şixulê de dikare têkeve nav şîrê şîrê jî.
Heke bi tevahî pêdivî ye ku di dema laktasyonê de karanîna dermanê, pêdivî ye ku şîrê davî were sekinandin.
Rêbernameyên ji bo bikaranîna narkotîkê
Rêbernameyên ji bo karanîna narkotîkê destnîşan dikin ku Linagliptin di dermankirina şekirê şekir 2 de di dozek 5 mg de carekê di rojê de tête bikar anîn, ku ew yek tabletek e. Derman bi devkî tê girtin.
Heke hûn dema kişandina derman bêriya nekin, pêdivî ye ku bi qasî ku nexweş vê yekê ji bîra we bikeve. Doseyek dermanê dermanê qedexe ye.
Dema ku derman digire, li gorî taybetmendiyên kesane, dibe ku hin bandorên aliyî çêbibin.
Encamên neyênî yên ku di laşê nexweşê de çêdibin dikarin bandor bikin:
- Pergala bêpergal.
- Organên zexîreyê.
- Pergala traktora gastrointestinal.
Wekî din, gengaz e ku meriv nexweşên enfeksiyonê di laş de pêş bixe, wek nazofaringjît.
Dema ku Linagliptin bi Metformin re têkildar bikar bînin, bandorên jêrîn ên jêrîn dikarin bibin:
- xuyangiya hîpertansiyonê;
- bûyera kêşa;
- pêşveçûna pancreatitis
- xuyangkirina nexweşiyên infeksiyonî.
Di rewşa karanîna narkotîkê de digel nifşa nû ya sulfonylureas, dibe ku laş bi nexweşiyên têkildarî fonksiyonê pêşve bibe:
- Pergala bêpergal.
- Pêvajoyên metabolîzmê.
- Pergala pergala respirasyonê.
- Organên gastrointestinal.
Di rewşa karanîna Linagptin-ê de digel Pioglipazone-ê de, pêşveçûnên jêrîn ên jêrîn têne dîtin:
- xuyangiya hîpertansiyonê;
- hyperlipidemia di şekir de;
- bûyera kêşa;
- pancreatitis
- nexweşiyên infeksiyonî;
- zêdebûna giraniyê.
Dema ku di dema dermankirinê de Linagliptin bi hevgirtina bi însulînê re bikar bînin, bandorên jêrîn ên jêrîn dikarin di laşê nexweşê de pêşve bibin:
- Pêşveçûna hestiyariya laş di laş de.
- Di pergala respirasyonê de xuyangbûna kêşa û tengasiyan.
- Ji pergala digestive, xuyangiya pancreatitis û kozikê gengaz e.
- Dibe ku nexweşiyên vegirtî çêbibin.
Di mijara karanîna karanîna Linagliptin ya celebek duyemîn de ji bo dermankirina şekirê şekir di hevbeşiya bi derpîçên Metformin û sulfonylurea, zêdebûna hişmendiyê, hîgoglîsemiya, dirûvê qirikê, xuyangkirina nîşanên pancreatitis û zêdebûna giraniya laş de mimkun e.
Digel van bandorên aliyî, xuyang û pêşveçûna angioedema, urticaria, pancreatitis akût, rash çerm di laşê nexweşê de gengaz e.
Ger dozek zêde çêbibe, divê pîvandinên gelemperî yên ku armanca laş bimînin were bikar anîn.
Tedbîrên wiha rakirina dermanê ji laş û dermankirina nişkanî ye.
Têkiliya linagliptin bi dermanên din re
Bi rêveberiya hevdemî ya Metformin 850 bi Linagliptin re, kêmbûnek girîng a klînîkî di asta şekirên di laşê nexweşê de pêk tê.
Dermanê pharmacokinetîkî dema ku ew bi karanîna derûnên sulfonylurea yên di nifşê herî paşîn de tête bikar anîn, di pratîkê de guhertinên girîng nîne.
Dema ku di dermankirina tevlihevî ya thiazolidinediones de tête bikar anîn, di pharmacokinetics de guhertinek girîng tune. Vê pêşniyar dike ku linagliptin ji CYP2C8 nahêle.
Bikaranîna ritonavir di dermankirina tevlihev de rê nade guhertinên girîng ên klînîkî di dermankodynamics û pharmacokinetics of linagliptin.
Bi karanîna dubare ya Linagliptin re bi Rifampicin re dibe sedema kêmbûna çalakiya dermanê
Linagliptin di dermanê tîrêjê şekir 1 de an jî dermankirina ketoacidosis ya diyabetîk muxalîf e.
Rêjeya zêdebûna rewşa hîpoglycemiyê di laşê nexweşê de dema monoterapiyê de hema hema kêm e.
Heke Linagliptin di hevûdu de bi karanîna dermanên ku ji nifşên nûjen ên sulfonylureas re deravêj têne çêkirin, îhtîmala pêşxistina hyperglycemia zêde dibe. Ji bo vê yekê, divê lênêrînek taybetî bi dermankirina tevlihev were girtin.
Heke hewce be, divê dosagekirina dermanên ku bêne girtin divê werin sererast kirin da ku pêşiya nîşanên hîpoglikemiyê nehêlin.
Bikaranîna linagliptin bandor nabe ku li ser xebata pergala kartiovaskuler bandoriya tevliheviyê bandor bike.
Linagliptin dikare di dermankirina şekir de li nexweşên ku bi rengek rengek giran heye.
Dema ku hûn Linagliptin bikar bînin, kêmbûnek girîng a naveroka glycosylated hemoglobin û glukozê zûtirîn tê peyda kirin.
Di rewşek gumanbar de ku pêşveçûna pancreatitis di laşê de, pêdivî ye ku karanîna derman yekser were rawestandin.
Li ser narkotîkê, analîzên wê û lêçûnê lêkolînan dike
Derman, ku tê de linagliptin heye, navê bazirganiya navneteweyî Trazhenta heye.
Hilberînerê narkotîkê Beringer Ingelheim Roxane Inc. ye, ku li Dewletên Yekbûyî tê de. Wekî din, derman ji hêla Avusturyayê ve hatî hilberandin. Derman li ser dermanê dermanê li ser bingeha dermanê ku ji hêla bijîjkê werzîşê ve hatî şandin tê belav kirin.
Nirxên nexweşan ên derbarê dermanê bi piranî erênî ne. Nirxên neyînî bi piranî bi karanîna dermanê re bi binpêkirinên rêbernameyê yên ji bo karanîna re têkildar e, ku dibe sedema zêdebûna dozek an xuyabûna bandorên alîgir ên diyar.
Mesrefa dermanê li gorî hilberîner, bazarê, û herêma ku derman li Rûsyayê tê firotin xwedî nirxek cûda ye.
Linagliptin 5 mg No. 30 ku ji hêla Beringer Ingelheim Roxane Inc. ve hatî çêkirin, li Dewleta Yekbûyî ya Rûsyayê di nav 1760 rubîlan de lêçûnek navînî heye.
Linagliptin di 5 mg tabletan de di pakêtek 30 kîtan de ku li Avusturya di Federasyona Rûsyayê de hatiye çêkirin di nav 1648 ji 1724 rûbî de lêçûnek navînî heye.
Analogeyên narkotîkê Trazhenta, ku tê de linagliptin heye, Januvia, Onglisa û Galvus in. Van dermanan cûreyên cûda yên çalak hene, lê bandora wan li ser laşî bi ya ku Trazhenta li ser laş heye heye.
Di vîdyoyê de di vê gotarê de di derbarê dermanên şekir de bêtir fêr bibin.
