Tevî hilbijartina mezin a dermanên kêmkirina şekir, amûrek îdeal ya ji bo kontrolkirina glycemia hîn nehatiye dîtin. Vildagliptin yek ji wan dermanên herî nûjen ên antidiabetic e. Ew ne tenê bandorek neyênî kêmî heye: ew nebe sedema zêdebûna giran û hîpoglîsemiyê, bandorê li çalakiya dil, kezeb û gurçikan nake, lê di heman demê de zexmkirina hucreyên betayê yên hilberîna însulînê jî dirêj dike.
Vildagliptin amûrek e ku bi dirêjahiya şiyana incretins - hormonesên xwezayî yên laşê gastrointestinal zêde dibe. Li gorî bijîjkan, ev materyal dikare bi serkeftina bi navîn-şekir şekir û di qonaxên destpêkê yên nexweşiyê de were bikar anîn, di nav de wekî beşek dermanê hevbeş.
Vawa vildagliptin hate vedîtin
Agahdariya yekem li ser incretins ji zêdetirî 100 sal berê xuya bû, di sala 1902 de vegerî. Tişt ji mûjeya devî ve hatibûn veqetandin û jê re sekinandin tê gotin. Piştre kapasîteya wan ya jibo sekinandina serbestberdana enzîmên ji pankreasê ku ji bo veqetandina xwarinê hewce ne. Yearsend sal paşê, pêşniyar bûn ku sekreter jî dibe ku li ser çalakiya hormonal ya gland bandor bike. Derket holê ku di nexweşên bi glukosuria de, dema ku pêşbaziya incretin digirin, di nav mîzê de rêjeya şekirê bi rengek girîng kêm dibe, qasî mîzê kêm dibe, û tenduristî baştir dibe.
Di sala 1932-an de, hormon navê xwe yê nû werdigire - polipeptide insulinotropîk-hucre-girêdayî glukozê. Derket holê ku ew di hucreyên mukoza duodenum û jejunum de synthesized. Bi 1983, 2 peptîdên mîna glukagon-ê (GLP) vegirtin. Derket holê ku GLP-1 dibe sedema sekinandina însulînê di bersivdayîna glukozê de, û sekreteriya wê di diyabetîkan de kêm dibe.
Actionalakiya GLP-1:
Zehfbûn û zêdebûna zext dê tiştek ji paşerojê be
- Normalîzasyona şekir -95%
- Rakirina tromboza venêranê - 70%
- Rakirina dilek xurt -90%
- Ji tansiyona xwînê dûr ketin - 92%
- Di zêdebûna rojê de zêdebûna enerjiyê, başkirina xewê di şevê de -97%
- serbestberdana însulînê di nexweşên bi diyabetes de dişoxilîne;
- hebûna xwarinê di stûyê de dirêj dike;
- hewcedariya xwarinê kêm dike, beşdarî kêmbûna giran dibe;
- bandorek erênî li ser dil û xwînên xwînê dike;
- hilberîna glukagonê li pankreasê kêm dike - hormonek ku çalakiya însulînê qels dike.
Ew bi enzimê DPP-4-ê re têkildar dibe, ku li ser endothelium a capillaries ku di mûzika mûzê de derbas dibe, dabeş dibe, ji bo vê yekê 2 hûrdeman digire.
Bikaranîna klînîkî ya van lêgerînan di 1995 de ji hêla pargîdaniya dermanê Novartis ve dest pê kir. Zanyar hatin minaqeşe kirin ku têkiliyên nav xebata enzîmê DPP-4 çêdikin, ji ber vê yekê jî şiyana GLP-1 û HIP gelek caran zêde bû, û çêkirina insulîn jî zêde bû. Yekem maddeyek kîmyewî ya bi aramî û bi vî rengî mekanîzmayek çalakiyê ya ku derbasî kontrolê ewlehiyê bûye vildagliptin bû. Vê navî gelek agahî hildigire: Li vir kategoriyek nû ya giyannasî ya hypoglycemic "glyptin" û beşek bi navê afirînerê wê Willhower, û nîşana qeweta dermanê ji bo kêmkirina glycemia "gly" û hêj jî tîpa "erê", an jî dipeptidylamino-peptidase, pir enzyme DPP ye. -4.
Actionalakiya vildagliptin
Destpêka serdema incretin di dermankirina şekir de bi fermî di sala 2000-an de tête hesibandin, dema ku pêşî li îhtîmala sekinandina DPP-4-ê li Kongreya Endocrinologists hate vexwendin. Di heyamek kurt de, vildagliptin di standardên dermankirina şekir de li gelek welatên cîhanê de xwedan helwestek xurt girt. Li Rûsyayê, maddeyê di 2008 de hate tomar kirin. Naha vildagliptin salane tê navnîşa dermanên bingehîn.
Serkeftinek wusa bilez ji ber taybetmendiyên bêhempa yên vildagliptin e, ku bi encamên ji zêdetirî 130 lêkolînên navneteweyî hatine pejirandin.
Bi diyabetesê, derman bihêle hûn:
- Kontrola glycemîk çêtir bikin. Vildagliptin di dozek rojane ya 50 mg de bi alîkariya kêmkirina şekir piştî xwarinê bi navgîniya 0.9 mmol / L tête kêm kirin. Hemoglobînê Glycated bi navînî% 1 kêm dibe.
- Qewata glukozê bi çêkirina pezên mestir paqij bikin. Glycemiya postprandialê herî zêde bi qasî 0.6 mmol / L kêm dibe.
- Di şeş mehên pêşîn ên dermankirinê de tansiyona xwînê bi dil û roj kêm bikin.
- Metabolîzma lîpîdê bi gelemperî bi kêmkirina ziravbûna lipoproteinsên tîrêjên kêmtir çêtir bikin. Zanyar ev bandora hanê wekî hebkî din, ne têkildar bi başkirina tezmînata şekirmizê dihesibînin.
- Di nav nexweşên obez de giran û pişir kêm bikin.
- Vildagliptin bi toleransa baş û ewlehiya bilind tê destnîşan kirin. Di dema karanîna wê de hîpoglycemiya episodes pir kêm kêm e: xetere 14 carî kêm e dema ku meriv kevneşopiyên sulfonylurea kevneşop digire.
- Derman bi metformin re baş derbas dibe. Di nexweşên ku metformin digirin de, zêdebûna 50 mg vildagliptin ya dermankirinê dikare GH-ê ji hêla 0.7%, 100 mg bi 1.1% kêmtir bike.
Li gorî rêwerzan, çalakiya Galvus, navê bazirganiyê ji bo vildagliptin, rasterast bi hêjmara hucreyên beta pancreatic û asta glukozê ve girêdayî ye. Di celebê yekem a şekir û di diyabetesên bi celeb 2 de ku bi sedan mezin hucreyên beta yên zirar bûne, vildagliptin bê hêz e. Di mirovên tendurist de û di diyabetîkên bi glukozê normal de, ew ê nikaribe bibe rewşek hîpoglycemîk.
Di dema niha de, vildagliptin û analogên wê wekî dermanên xeta 2emîn piştî metformin têne hesibandin. Ew dikarin bi serfirazî deraneyên sulfonylurea yên heyî yên herî gelemperî biguhezînin, yên ku di heman demê de hevberdana însulînê baştir dike, lê pir kêm ewledar in.
Dermanê pharmacokinetics
Nîşaneyên pharmacokinetic ên vildagliptin ji rêwerzên karanîna:
| Nîşan | Karaktera hêjayî | |
| Bioavailability,% | 85 | |
| Wexta ku pêdivî ye ku meriv gihîştina kulikê di nav xwînê de, min. | rojbûn | 105 |
| piştî xwarinê | 150 | |
| Rêbazên ku ji laş têne derxistin,% vildagliptin û metabolên wê ne | gurçikan | 85, tevî% 23 jî bê guhertin |
| zikê | 15 | |
| Di nerazîbûna kezebê de bandora kêmkirina şekirê,% | sivik | -20 |
| nerm | -8 | |
| giran | +22 | |
| Di çalakiyê de guhartina nexweşî ya rengek xerîb,% | Ji hêla 8-66% ve xurt dibe, bi rêjeya binpêkirinê ve girêdayî nine. | |
| Pharmacokinetics di pîrikên kalikê de | Hêjariya vildagliptin bi 32% zêde dibe, bandora derman nayê guhertin. | |
| Bandora xwarina li ser gerdûn û bandora tabletan | winda ye | |
| Bandora giran, cins, nijada li ser bandoriya derman heye | winda ye | |
| Nîv-jiyan, min | 180, bi xwarinê ve girêdayî nîne | |
Dermanên bi vildagliptin
Hemî mafên vildagliptin bi mafî xwediyê Novartis e, ku gelek hewl û dravî daye ser pêşkeftin û danasîna dermanê li ser sûkê. Tablet li Swîsre, Spanya, Almanya têne çêkirin. Zû zû, destpêkirina xeta li Rûsyayê li baregeha Novartis Neva tête hêvîkirin. Dermanê dermanê, ku vildagliptin bixwe ye, bi eslê xwe Swiss heye.
Vildagliptin 2 hilberên Novartis pêk tîne: Galvus û Galvus Met. Bûyera çalak a Galvus tenê vildagliptin e. Tablet xwedî dozek yekane ya 50 mg.
Galvus Met di yek tabletî de berhevdana metformin û vildagliptin e. Vebijarkên dosageya berdest hene: 50/500 (mg sildagliptin / mg metformin), 50/850, 50/100. Vê bijare bihêle hûn taybetmendiyên şekirê di nexweşek taybetî de bigirin û rast dola rast a derman hilbijêrin.
Li gorî diyabetestan, girtina Galvus û metformin di tabletên cuda de erzantir e: bihayê Galvus nêzîkî 750 rûbî ye, metformin (Glucophage) 120 rub e, Galvus Meta nêzîkî 1600 rût e. Lêbelê, dermankirina bi Galvus Metom re hevbeş wekî hêsan û hêsantir hate nas kirin.
Galvus di Rûsyayê de tune tune ku vildagliptin heye vîlagliptîn, ji ber ku ew babet bi qedexekariya çalak e. Niha, ne tenê hilberîna her dermanên bi vildagliptin re qedexe ye, lê her weha pêşveçûna naverokê bixwe jî. Ev pîvan dihêle hilberîner ku lêçûnên gelek lêkolînên ku ji bo qeydkirina dermanê nû hewce dike bidin.
Nîşaneyên ji bo pejirandinê
Vildagliptin tenê ji bo şekirê diyabet 2 ve tête destnîşan kirin. Li gorî rêwerzan, tablet dikarin werin derman kirin:
- Wekî din ji metformin, heke dozaja wî ya bêkêmasî ji bo kontrolkirina şekir ne bes e.
- Li şûna amadekariyên sulfonylurea (PSM) di diyabetîkan de bi zêdebûna xetereya hîogogscemiyê. Sedem dibe ku pîrbûn, taybetmendiyên parêz, werzîşê û çalakiyên din ên laşî, neuropatî, kêmasiya karûbarê kezebê û pêvajoyên gêjkirinê be.
- Diabetîk bi alerjiya koma PSM-ê re.
- Di şûna sulfonylurea de, heke nexweş bixwaze ku dest bi destpêkirina dermankirina însulînê bi qasî ku dereng dike bike.
- Gava ku monoterapî ye (tenê vildagliptin), heke girtina Metformin ji ber bandorên alîgirên giran nerazî ye an mumkin e.
Hatina vildagliptin bêyî têkçûn divê bi parêzek şekir û perwerdehiya laşî ve were hevûdu kirin. Baweriya bilind a însulînê ji ber sedemên kêm ên stresê û ketina bê kontrol ya karbohîdartan dikare bibe astengiyek berbiçav ji bo bidawîbûna tezmînata ji bo diyabetê. Sêwiran dihêle hûn vildagliptin bi metformin, PSM, glitazones, însulînê re têkildar bikin.
Doseya pêşniyar ya dermanê 50 an 100 mg ye. Ew bi giranbûna giran ve girêdayî ye. Derman bi gelemperî glycemiya postprandial bandor dike, ji ber vê yekê tê pêşniyar kirin ku serê sibehê 50 mg dozek vexwe. 100 mg di dravê sibeh û êvarê de wekhev têne dabeş kirin.
Pir caran kiryarên nexwazî
Feydeya sereke ya vildagliptin kêmasiya kêmbûna bandorên alî di dema karanîna wê de ye. Pirsgirêka bingehîn di diyabetîkan de ku PSM û însulînê bikar tînin hîpoglicemia ye. Tevî vê rastiyê ku ew pirtir caran ew bi rengek nerm derbas dibin, dilopên şekir ji bo pergala nervê re xeternak in, ji ber vê yekê ew hewl didin ku bi qasî ku pêkanîn wan dûr bixin. Rêbernameyên karanîna agahdar dikin ku xetera hîpoglycemia dema ku vildagliptin digirin 0.3-0.5% e. Ji bo berhevdanê, di koma kontrolê ya ku narkotîkê nagire de, ev rîsk di 0.2% de hat nirxandin.
Ewlehiya bilind a vildagliptin di heman demê de ji hêla rastiyê ve jî tête diyar kirin ku di dema xwendinê de, ti diyabetîk hewce nekişandina dermanê ji ber bandorên aliyê wê, ji ber ku ji hêla heman hejmarê redkirina dermanan ve di komên ku vildagliptin û placebo digirin de, tête diyar kirin.
Kêmtir ji 10% ji nexweşan ji sivikbûniyê gilî dikin, û kêmtir ji 1% gilî kirin ji tansiyonê, serêş û guhêştinê ji alî. Ev hate dîtin ku bikaranîna vildagliptin dirêjtir rê nade zêdebûna berteka li ser bandora alîyên wê.
Li gorî rêwerzanan, dijberên ji bo kişandina narkotîkê tenê hîpertansiyonê vildagliptin, zarokbûn, ducanî û laktasyonê ye. Galvus lactose wekî pêkvekşînek alîkar tê de heye, ji ber vê yekê, dema ku ew bêhnteng dibin, van tabletan qedexe dike. Galvus Met destûr e, ji ber ku di pêkhatina wê de lactose tune.
Pir zêde doz kirin
Encamên gengaz ên zêdebûna dozaja vildagliptin li gorî rêwerzan:
| Dosage, mg / rojê | Binpêkirin |
| heta 200 | Ew bi xwe xweş vexwar e, bê nîşanên. Xetereya hîpoglycemiyê zêde nake. |
| 400 | Êşa êşa masûlkan Bervajî - hestek şewitandinê an tûjbûna li ser çerm, feqî, êşa periyodîk. |
| 600 | Digel binpêkirinên jorîn, guhertinên di berhevoka xwînê de gengaz in: mezinbûna kreatîn kinase, proteîn C-reaktiv, AlAT, myoglobin. Nîşaneyên kedê piştî qutkirina dermanê hêdî hêdî normal dikin. |
| bêtir ji 600 | Bandorên li ser laş nehatiye xwendin. |
Di rewşek pir zêde dozêkirinê de, paqijkirina gastrointestinal û dermankirina sîmbolîk hewce ye. Metabîtên Vildagliptin bi hemodialîzbûnê ve têne derxistin.
Ji kerema xwe: overdose of metformin, ku yek ji pêkhatên Galvus Meta ye, xetereya acîdoza laktîk, yek ji wan re tevliheviyên herî xeternak ên şekirê ye.
Vildagliptin analogues
Piştî vildagliptin, gelek materyalên din hatin dîtin ku dikarin DPP-4-ê asteng bikin. Hemî ji wan analîtîk in:
- Saksagliptin, navê bazirganî Onglisa, hilberîner Astra Zeneka. Bi tevgera saxagliptin û metformin re Comboglize tête gotin;
- Sitagliptin di amadekariyên Januvius de ji pargîdaniya Merck, Xelevia ji Berlîn-Chemie pêk tê. Sitagliptin bi metformin - materyalên çalak du heb tabloyên Janumet, anegorî Galvus Meta;
- Linagliptin xwedan navê bazirganî Trazhenta heye. Derman mêjiyê mêjiyê şîrketa alman Beringer Ingelheim e. Linagliptin plus metformin di yek tabletekê de jê re dibêjin Gentadueto;
- Alogliptin beşek çalak a tabletên Vipidia ye, ku di DY û Japon de ji hêla Takeda Pharmaceuticals ve têne çêkirin. Kombinasyona alogliptin û metformin di binê markaya bazirganî Vipdomet de hatîye çêkirin;
- Gozogliptin yekalîkirina vildagliptin a hundurîn e. Tê payîn ku ew wê ji hêla Satereks LLC ve were berdan. Qonaxek hilberîna bêkêmasî, di nav de madeya pharmacolojîkî jî, dê li herêma Moskowê were meşandin. Li gorî encamên ceribandinên klînîkî, ewlehî û bandorkirina gozogliptin nêzîkî vildagliptin bû.
Li dermanxaneyên rûsî, hûn dikarin niha Ongliza bikirin (bihayê qursa mehane ya derheqê 1800 rûbar e), Combogliz (ji 3200 rûvî), Januvius (1500 rub), Kselevia (1500 rub), Yanumet (ji 1800), Trazhentu ( 1700 rub.), Vipidia (ji 900 rub.). Li gorî hejmar nêrînan, dikare were îdîa kirin ku, anatomiya Galvusê ya herî populer Januvius e.
Doktorên di derbarê vildagliptin
Doktor pir bi nirxa vildagliptin. Ew sûdên vê dermanê jê re dibêjin cewhera fîzyolojîk a çalakiya wê, tolerasyona baş, bandora hîpoglikemiyê ya domdar, xetera kêm ya hîpoglycemiyê, feydeyên zêde di forma zordarîkirina geşepêdana mîkroangiopatiyê û başkirina rewşa dîwarên şopên mezin de.
Vildagliptin, bi rastî, girîng dibe ku buhayê dermankirinê zêde bike, lê di hin rewşan de (hîpoglikemiya dubare) alternatîfek hêja ya wê tune. Bandora dermanê wekî metformîn û PSM wekhev tê hesibandin, digel dem, nîşanên metabolîzma karbohîdartan hinekî baştir dibin.
Her weha vê bixwînin:
- Tabletên Glyclazide MV dermanê herî populer e ji bo diyabikan.
- Tabletên Dibicor - feydeyên wê ji bo nexweşên bi diyabet (feydeyên xerîdar) çi ne
