Dapagliflozin - hemî di derbarê dermanê ji bo diyabetîkên tîpa 2 de

Pargîdaniyên dermanên xweş-naskirî bi domdarî amûrên nû yên kontrolkirina glycemîk dişopînin. Yek dermanek wiha dapagliflozin e. Derman bû yekem nûnerê koma frensizan ên SGLT2. Ew rasterê yek ji sedemên şekir bandor nake; bandora wî ev e ku glukozê zêde ji xwînê di mîzê de were avêtin. Bandorek erênî ya dapagliflozin li ser overweight û zexta xwînê jî hat dîtin. Tecrûbeya karanîna vê dermanê li Rûsyayê ji 5 salan derbas nake, ji ber vê yekê pir endokrinologî ji dermanên kevin ên tirsnak, tirsa bandorên alîgirên dirêj tercîh dikin.

Amadekariyên Dapagliflozin

Navê bazirganiyê ji bo Dapagliflozin e Forsyga. Pargîdaniya brîtanî AstraZeneca bi hevkariya Amerîkî Bristol-Myers tabletan hilberîne. Ji bo hêsan karanîna, derman 2 dos hene - 5 û 10 mg. Hilbera xweyê orjînal hêsan e ku meriv ji felqek cuda bibe. Tabloyên Forsig 5 mg xwedan rengek dorpêçandî û nivîsên extiyarî "5" û "1427"; 10 mg - diamond-şikilandî, bi labelê "10" û "1428". Tabletên her du dosîdan zer in.

Li gorî rêbernameyan, Forsigu dikare 3 salan were hilanîn. Ji bo meha dermankirinê, 1 pakêtek pêdivî ye, bihayê wê li dor 2500 ruble ye. Di warê teorîk de, di diyabetes mellitus de, Forsigu divê bê derman kirin, ji ber ku Dapagliflozin di nav lîsteya dermanên girîng de pêk tê. Li gorî lêkolînan, bidestxistina dermanek zehf zehf e. Forsig tête diyarkirin ger nerazîbûnên ji bo girtina metformin an sulfonylurea hene, û bi awayên din jî ne gengaz e ku meriv şekirê normal bistîne.

Forsigi anagonalên bêkêmasî tune, ji ber ku parastina patentê hîn jî li ser Dapagliflozin tevdigerin. Analojên komê wekî Invocana têne hesibandin (di nav de مهestînera canagliflozin SGLT2 heye) û Jardins (empagliflozin). Buhayê dermankirina bi van dermanan ji 2800 rûbar e. per mehê.

.Alakiya derman

Kulîlkên me bi aktîf beşdarî parastina asta şekirê xwînê dibin. Di mirovên tendurust de, heya 180 g glukoz di nav mîzeya bingehîn de rojane tê fîlterkirin, hema hema hemî veberhênan tê û vedigere nav xwînê. Dema ku hebîna glukozê di nav rezan de di şekiranê şekir de zêde dibe, filtrasyona wê di glomerulên renal de jî zêde dibe. Gava gihîştine astek diyarkirî (bi navgîniya 10 mmol / l di diyabetîkan de bi gurçikên tendurist) re, gurçik bar dikin ku hemî glukozê nû bikin û dest bi derxistina zêde ya di mîzê de bikin.

Zehfbûn û zêdebûna zext dê tiştek ji paşerojê be

• Normalîzasyona şekir -95%
• Rakirina tromboza venêranê - 70%
• Rakirina dilek xurt -90%
• Ji tansiyona xwînê dûr ketin - 92%
• Di zêdebûna rojê de zêdebûna enerjiyê, başkirina xewê di şevê de -97%

Glucose nikare bi tena serê xwe di nav mêjûya hucreyan de bikeve hundir; ji ber vê yekê, veguherînerên sodium-glukozê beşdarî pêvajoyên reabsorbasyona wê dibin. Yek celeb, SGLT2, tenê di wê perçê nefrones de cîh digire ku beşa sereke ya glukozê ji nû ve tête kirin. Di organên din de, SGLT2 nehat dîtin. Thealakiya Dapagliflozin li ser bingeha (sekinandina) çalakiya vê veguhastinê ye. Ew tenê li ser SGLT2 tevdigere, bandor li veguhastinên analogê nake, û ji ber vê yekê têkiliya metabolîzma karbohîdartên normal têkel nake.

Dapagliflozin bi taybetî bi karê nefronên gurçikê re mudaxele dike. Piştî kişandina pilê, reakserasyona glukozê xirab dibe û ew dest pê dike ku di mîzê de di mîqdarek mezin de ji berê were derxistin. Glycemia kêm dibe. Derman bandor li asta normal ya şekir nake, lewra girtina wê dibe sedema hîpoglycemiyê.

Lêkolînan destnîşan kir ku derman ne tenê glukozê kêm dike, lê di heman demê de faktorên din jî ji bo pêşkeftina tevliheviyên şekiranê bandor dike:

1. Normalîzasyona glycemiyê dibe sedema kêmbûna berxwedana însulînê, piştî ku nîv meh care girtina index bi navgînek% 18 kêm dibe.
2. Piştî kêmkirina bandorên toksîk ên glukozê li ser hucreyên beta, nûkirina fonksiyonên wan dest pê dike, synthetic insulîn hinekî zêde dibe.
3. Derdestiya glukozê dibe sedema windakirina caloriyan. Rêbername destnîşan dikin ku dema ku rojane 10 mg Forsigi bikar tînin, nêzî 70 g glukozek tê derxistin, ku bi vî rengî 280 kilocalory re têkildar e. Di nav 2 salan de pejirandin, kêmbûna giraniya 4,5 kg dikare hêvî bike, ji wan 2.8 - ji ber rûn.
4. Di diyabetîkan de ku destpêkê tansiyona xwînê bilind e, kêmbûna wê tê dîtin (systolîk bi qasî 14 mmHg kêm dibe). Obsavdêriya 4 salan hate meşandin, bandor di vê demê de her berdewam bû. Ev bandora Dapagliflozin bi bandora wê ya diuretîk de nehişt re têkildar e (bêtir urîn di heman demê de bi şekirê ve tê derxistin) û bi kêmkirina giraniyê dema ku derman bikar bîne.

Pharmacokinetics

Dapagliflozin bi tevahî ji kasa gastrointestinal ve tête derxistin, biyavailability of the derman nêzîkê 80% e. Nêzîkbûna pirtirîn a maddeyê di xwînê de piştî 2 demjimêran diyar dibe ku heke pilên li ser stûnek vala vexwar be. Dema ku bi xwarinê bi hev re tê bikar anîn, hingivê hêşkêşiyê paşê paşê tê, piştî nêzîkî 3 demjimêran. Di heman demê de, bandorkirina kêmkirina şekir neyê guheztin, ji ber vê yekê tablet çêdibe ku ji dema xwarinê bê vexwarin.

Nîv-jiyanek nermîneyê 13 demjimêran e; hemî Dapagliflozin ji bo rojek bêtir jê tê derxistin. Nêzîkî 60% ji madeyê têne metabol kirin, yên mayî jî bê berçav tê. Rêya bijartî ya bilavkirina gurçikan e. Di urînê de,% 75 ya Dapagliflozin û metabolîtên wê têne dîtin, di nav felq - 21%.

Taybetmendiyên pharmacokinetics di komên cûda yên diyabetîk de, di rêwerzên karanîna de têne destnîşan kirin:

• bandorkirina bi fonksiyonê gurçikê veqetandî dibe. Bi têkçûna rengek nerm, bi qasî 52 g glukozê li rojê tê derxistin, bi têkçûna giran ya renal, ne ji zêdetirî 11 g;
• kezeb di metabolîzma Dapagliflozin de têkildar e, ji ber vê yekê bêserûberiya wê ya sivik dibe sedema zêdebûna giraniya madenê ji% 12, bi astek navînî ji% 36. Pêşveçûnek wusa wekî klînîkî girîng nayê hesibandin û guhertina dosage hewce nake;
• di jinan de, bandora derman hinekî ji mêran kêmtir e;
• di diyabetesên obez de, bandora derman hinekî xirabtir e.

Nîşaneyên ji bo serdan

Dapagliflozin ji bo diyabetîkên celeb 2 hatî armanc kirin. Pêdiviyên mecbûrî - kêmbûnek di xaniyê karbohîdartan de, çalakiya laşî ya birêkûpêk a zirav.

Li gorî rêwerzan, derman dikare were bikar anîn:

1. Wekî monoterapî. Li gorî bijîşkan, serlêdana tenê Forsigi pir kêm tê pratîk kirin.
2. Wekî din di metformin de, heke ew kêmasiyek guncanî ya glukozê peyda neke, û ji bo serlêdana tabloyên ku hilberîna însulînê baştir dikin tune.
3. Wekî beşek dermankirinek berfireh ku ji bo baştirkirina şekirê diyabetê çêbibe.

Contraindications

Navnîşa kontra ji bo dermankirina bi Dapagliflozin re li gorî hilberîner:

Hilbijartina dravê

Doza rojane ya standard ya Dapagliflozin 10 mg e. Heke dermankirin bi vê dermanê re, an jî bi Metformin re têkildar tê derman kirin. Doza destpêkirina metformîn 500 mg e, hingê ew zêde dibe heta ku şekirê şekir were qewirandin. Dozê Dapagliflozin dema ku li gel tabletên din ên antidiabetic tête bikar anîn ji hêla bijîjkek rûniştinê ve tête destnîşankirin. Li gorî lêkolînan, li ser hemî nexweşan 10 mg Dapagliflozin tête diyar kirin, û şekirê xwînê bi guhertina dozên tabletên din têne rêve kirin.

Di têkçûna giran a kezebê de, rêwerzên karanîna pêşniyar dike ku doza dermanê 5 mg kêm bike. Bi têkçûna rengek nermîn hewce nabe ku sererastkirina dosage bibe, bi binpêkirinên cidî zêdetir, derman qedexe ye.

Derman her roj carekê ve tê vexwarin, bêyî ku dem û pêkhatiya xwarinê were.

Bandora neyînî ya Dapagliflozin

Dermankirina bi Dapagliflozin, mîna her dermanê din, bi xetereyek hin xetimî ve girêdayî ye. Bi gelemperî, profîla ewlehiya narkotîkê wekî bijare tête navandin. Rêbername hemî encamên mimkunî navnîş dike, pirbûna wan tê destnîşankirin:

1. Infeksiyonên genitourinar bandorek aliyek taybetî ya Dapagliflosin û analogên wê ne. Ew rasterast bi prensîbê çalakiya dermanê re heye - serbestberdana glukozê di mîzê de. Metirsiya enfeksiyonan di 5.7% de, di koma kontrola de - 3.7% tê texmîn kirin. Bi piranî, di destpêka dermankirinê de pirsgirêk di jinan de derdikevin. Pir enfeksiyonan ji hişkiya hişk heta nerm bûn û bi rêbazên standard ve baş hatin jêbirin. Thehtîmaliya pyelonephritis zêde nake derman.
2. Di kêmtirî 10% ji nexweşan de, mîqdara mîzê zêde dibe. Mezinbûna navînî 375 ml ye. Dezgeheştina urin zirav e.
3. Zêdeyî 1% ji şekirikên qelew, tinbûn, êşa piştê, tansiyonê dît. Hemî xetera zêdekirina Creatinine an urea di xwînê de.

Li ser narkotîkê lêkolînan dike

Endocrinologî li ser hebûna Dapagliflozin bi erênî bersivê didin, pir kes dibêjin ku dozaja standard destûrê dide te ku hemoglobînê glîkated bi% 1 an kêm zêde bikî. Kêmasiya dermanê ku ew serdemek kurt a karanîna wê difikirin, hejmarek piçûk lêkolînên post-kirrûbirra. Forsigu hema hema wekî dermanê tenê nayê derman kirin. Doktor metformin, glimepiride û gliclazide tercîh dikin, ji ber ku van dermanan erzan in, baş têne lêkolîn kirin û tengasiyên fîzolojîkî yên şekirê şekir şekir dikin, û ne tenê glukozê, mîna Forsyga, derxînin.

Diabetîkan jî ji ber tirsa ji enfeksiyonên bakteriyayî yên qada genitourinar israr nakin ku dermanek nû bavêjin. Rîska van nexweşîyên di şekir de zêde ye. Jinan destnîşan dikin ku bi zêdebûna şekir re, hejmara vajînît û cystitis zêde dibe, û ew ditirsin ku dîmenê xwe bi Dapagliflozin re hîn zêdetir bikin. Ji nexweşan re girîngiyek girîng heye bihayê bilind Forsigi û nebûna analogên erzan.