Thiazolidinediones komek nû ya dermanên devkî yên antidiabetic e. Wekî biguanides, ew pankreasê zêde nakin, hilberîna însulînê ya endogjen çêdike, lê tenê berxwedana hucreyan li ser hormonê kêm dike.
Digel normalkirina glycemiyê, dermanan jî dirûvê lîpîdê baştir dike: hebûna HDL zêde dibe, asta triglycerol kêm dibe. Ji ber ku bandora narkotîkê li ser şiyarkirina veguherîna gene ye, encamek çêtirîn ji dermankirinê dikare di 2-3 mehan de hêvî bike. Di ceribandinên klînîkî de, monoterapiya bi thiazolidinediones re hemoglobînê glycated heya 2% kêm kir.
Dermanên vê grûpê bi tevgerên din ên antidiabetic - metformin, insulin, derivatives sulfonylurea re bi tevahî ve hatine hevûdu. Ji ber ku mekanîzmayek cihêreng a tevgerê tevlihev dibe. Metropin mimkin e:
Ew di heman demê de bi monoterapî re bandorek hîpoglycemîk provoke nakin, lê, mîna metformin, di dermankirina tevlihev de bi dermanên hîpoglycemîk re encamên weha çêdibin.
Wekî ku dermanên ku hestyariya receptorên li ser însulînê zêde dikin, thiazolidinediones yek ji wan dermanên herî hêvîdar e ku ji bo rêveberiya şekirê tip 2 e. Bandora pêşîlêgirtinê piştî ku derman digire heya piştî dawiya qursê 8 mehan dom dike.
Hîpotezek heye ku dermanên vê polê dikarin kêmasiya genetîkî ya şêwaza metabolîk rast bikin, pêşkeftina şêwaza tip 2 bi derengî heya serketina bêkêmasî li ser nexweşî dereng.
Ji thiazolidinediones, dermanê nifşa 2-yê Aktos a pargîdaniya dermanolojî "Eli Lilly" (USA) îro li bazara Rûsyayê tê tomar kirin. Bikaranîna wê ne tenê di diyabetolojiyê de, lê di heman demê de di kardiyolojiyê de jî, derfetên nû vedike, ku li wir derman ji bo pêşîgirtina patholojiyên dil û xweyên xwînê, bi piranî ji ber berxwedana însulînê tê bikar anîn.
Dosage form û составê Pioglitazone
Hêmana bingehîn a dermanê hîdrochloride pioglitazone ye. Di yek tabletek de, mêjûya wê bi dozê ve girêdayî ye - 15 an 30 mg. Di nav formulasyonê de çalakê bi lactose monohydrate, hîdroksypropîl cellulose, kalsiyûm karboksymethyl celuloza kalsiyozê, stearata magnesium re tê dagirtin.
Tabloyên spî yên orjînal dikarin bi rengek veguherîna tîrêjê ve were girêdan û bi xêzkirina "15" an "30" ve were nasîn.
Di yek plakê de 10 tabloyên, di kulikê de - 3-10 plakên wisa. Lifeêkirina dermanê 2 salan e. Ji bo pioglitazone, bihayê ne tenê li ser dosage ya dermanê, lê di heman demê de li ser hilberînerê giştî jî ve girêdayî ye: 30 tabletên Hindî Pioglar 30 mg her yek dikare ji bo 1083 rûkal, 28 tabletên Actrlandî Actos 30 mg her yek - ji bo 3000 rubîlan bikirin.
Taybetmendiyên dermanolojîk
Pioglitazone dermanê hîpoglycemîk a devkî ya çîna thiazolidinedione ye. Thealakiya derman bi hebûna însulînê re têkildar e: kêmkirina tixûbê hişmendiya kezebê û tansiyonê li ber hormonê, lêçûna glukozê zêde dike û hilberîna wê di kezebê de kêm dike. Digel dermanên sulfonylurea, pioglitazone li ser hucreyên b berpirsiyar hilberîna însulînê nagire û pîr û nekroza wan zûtir nake.
A kêmbûna berxwedana însulînê di şekirê 2 de bi alîkariya normalîzekirina profîla glycemîk û nirxên hemoglobînê glycated. Bi nexweşiyên metabolê re, derman dibe sedema zêdebûna asta HDL û kêmbûnek di asta triglycerol de. Naveroka kolesterolê ya giştî û LDL nayê guhertin.
Dema ku ew dikeve navbara xwarina jêbirinê, derman bi rengek çalak ve tête kirin, piştî 2 demjimêran bi navgîniya 80% gihîştina nirxên sînor di xwînê de digihîje. Zêdebûnek berbiçav a girava dermanê di xwînê de ji bo dosên ji 2 heta 60 mg hatine tomar kirin. Encamek aram piştî ku tabletên di 4-7 rojên pêşîn de têne avêtin tê bidestxistin.
Bikaranîna dubare bi zêdekirina dermanê provoke nake. Rêjeya gerdûnê bi dema wergirtina nutûr ve girêdayî nine.
Pioglitazone bi fonksiyonê (55%) û urînê (45%) tê derxistin. Derman, ku bi rengek nehezkirî tê derxistin, nîv-jiyanek 5-6 demjimêran, ji bo metabolên wê, 16-23 demjimêr heye.
Temenê mizgeftê li ser dermanê pharmacokinetics bandor nake. Digel nefesên renal, dê naveroka glitazone û metabolîtên wê hindik be, lê zelal dê identical be, ji ber vê yekê baldariya dermanê belaş tê parastin.
Bi têkçûna kezebê re, asta xwînê ya dermanê di xwînê de domdar e, digel zêdebûna dabeşkirina dabeşkirinê, zelal kêm bibe, û dabeşa dermanê belaş dê zêde bibe.
Nîşaneyên ji bo karanîna
Pioglitazone ji bo kontrolkirina şekir 2 tê bikar anîn hem wekî monoterapî û hem jî di dermankirina tevlihev de, heke guhartinên şêwazê jiyanê (parêza kêm-karbonhîdrat, çalakiya laşî ya guncanî, kontrolkirina rewşa hestyarî) bi tevahî glycemia nagire.
Di dermankirina tevlihev de, rejimên dualî yên bi metformin re têne bikar anîn (bi taybetî ji bo obezîteyê), heke monoterapiya bi metformin di dozên dermankirinê de 100% kontrolkirina glycemic peyda nake. Di dozê de ji bo metformîn minafonê, pioglitazone bi dermanên sulfonylurea re tête hev kirin, heke karanîna paşîn di monoterapiyê de encamek xwestî peyda neke.
Kombînek pioglitazone û di navhevkirina sêalî de bi amadekariyên metformin û sulfonylurea re, bi taybetî ji bo nexweşên obez, mimkun e, heke scameyên berê nexşeyek glycemîkî ya normal peyda neke.
Tabletên ji bo şekirê şekirê însulolînê ya 2-yê jî guncan in, heke injeksiyonên însulînê bi qasî ku şekir nekeve kontrola xwe, û metformin ji alîyê nexweş ve tê kontirol kirin an jî nayê tolerankirin.
Contraindications
Di derheqê zirarê de berbi hêmanên formula ve, pioglitazone nayê pêşniyar kirin:
- Nexweşên bi nexweşiya tîpa 1;
- Bi ketoacidosis diabetic;
- Nexweşên bi êşa kezebê giran;
- Heke di anamnesisê de - patolojiyên dil ên hunerî. I - IV NYHA;
- Bi hematuriya makroskopîk a etiyolojiya nediyar;
- Diabetics bi onkolojî (kansera pêlikê).
Têkiliyên dermanan
Bikaranîna hevbeş a pioglitazone bi digoxin, warfarin, fenprocoumone û metformin nade karûbarên wan ên dermanolojîk guhast. Li ser dermanxane û karanîna glitazone bi derivînên sulfonylurea re bandor nabe.
Lêkolînên di derheqê têkiliya pioglitazone-a bi kontraceptivên devkî, astengkerên kanalê yên kalcium, cyclosporine û HMCA-CoA frensiyonên reductase re nehatine guhertin di taybetmendiyên wan de.
Bikaranîna bihevre ya pioglitazone û gemfibrozil provoke zêdebûnek di AUC ya glitazone, ya ku taybetmendiya girêdana demê-tevliheviyê diyar dike, ji hêla 3 caran. Rewşek weha şansên xuyangkirina bandorên doza dil-hezkirî zêde dike, ji ber vê yekê, divê dosage of pioglitazone were sererast kirin dema ku bi mêtîngehek re were heval kirin.
Dema ku rifampicin bi hev re têne bikar anîn rêjeya pioglitazone zêde dibe. Glycemiya çavdêriyê mecbûrî ye.
Pêşniyarên ji bo karanîna Pioglitazonum
Rêbernameyên pioglitazone ji bo karanîna pêşniyar dikin ku diyabetîkan 1 p / rojê bikar bînin. Tablet bi tevahî avê ve tê şûştin, bijîşk dozê hildibijêre, di nav de tedawiya berê, temen, qonaxa nexweşiyê, patholojiyên tevlihev, reaksiyonên laşê.
Bi dermankirina tevlihev a bi însulînê re, doza ya paşîn li gorî xwendinên ji glukometer û taybetmendiyên parêz tê damezrandin.
Ji bo diyabetîkên pîr, ne hewce ye ku dosage were guheztin, ew dest bi yekdanek kêm dikin, hêdî bi hêdî zêde dibin, nemaze bi perçeyên hevbeş - ev yek adaptasyonê hêsan dike û çalakiya bandorên alî kêm dike.
Digel kanserên renal (zelaliya kreatînîn ji 4 ml / min. Mezintir e), Glitazone wekî normal tête diyar kirin, ew ne ji bo nexweşên hemodialîzayê, û her weha ji bo têkbirina kezebê nayê destnîşan kirin.
Pêşniyarên zêde
Bandoriya rejîmê ya bijartî her 3 mehan bi karanîna nîgarên hemoglobînê glycated têne nirxandin. Heke reaksiyonek têr hebe, derman dernedin. Bikaranîna dirêjkirî ya pioglitazone rîskek potansiyonê digire, ji ber vê yekê, bijîşk divê profîla ewlehiya dermanê çavdêr bike.
Derman dikare bi laş di laş de bimîne û di têkçûna dil de rewşa xirabtir bike. Heke nexweşek şekir faktorên rîskê di forma mezinbûnê de, dorpêçek dil an nexweşiyek dil a koroner e, divê ducana destpêkê kêmtirîn be.
Titkirin bi dînamîka erênî gengaz e. Vê kategoriya diyabetîk hewce dike ku çavdêriya birêkûpêk a rewşa tenduristiya wan (giraniya, şilî, nîşanên nexweşiya dil) be, bi taybetî bi rezervek kêm diastolîk.
Dema ku derman derman bike divê baldariyek taybetî were derman kirin ku temenek pîrikê (ji 75 salî) ji temenek mezin heye, ji ber ku ezmûnek bi karanîna dermanê ji bo vê kategoriyê re tune. Bi berhevkirina pioglitazone bi însulîn re, dibe ku patholojiyên dil zêde bibin. Di vê temenê de, xetera kanserê, şikestî zêde dibin, ji ber vê yekê dema ku derman derman bikin, pêdivî ye ku meriv feydeyên rastîn û zirara potansiyelê binirxîne.
Lêkolînên klînîkî piştî zêdebûna xwarina pioglitzone, îhtîmalek zêdebûna kansera pêsîrê piştrast dike. Tevî rîskek kêm (0.06% li hember 0.02% di koma kontrola) de, divê hemî faktorên ku provokasyona kanserê (cixarekêşandin, hilberîna zirardar, tîrêjiya pelvîk, temen) nirxandin.
Berî qeydkirina derman, enzymên kezebê têne kontrol kirin. Bi zêdebûna ALT-ê re 2,5 caran û bi têkçûna giran a kezebê re, dermanê jibergirtinê ye. Bi hûrguliya nermî ya patholojiyên kezebê, pioglitazone bi hişyariyê tê girtin.
Li gel nîşanên kêmbûna hepatîk (bêserûberiya dyspeptîk, êşa epigastric, anorexia, bîhnfirehiya domdar), enzymên kezebê têne kontrol kirin. Zêdekirina normê ji 3 caran, û her weha xuyabûna hepatîtiyê, divê bibe sedemek ji bo vekişandina dermanan.
Bi kêmbûna berxwedana însulînê re, dabeşkirina fatê pêk tê: visceral kêm dibe, û zêde-abdominal zêde dibe. Heke zêdebûna giran bi edema re têkildar e, girîng e ku meriv tevgera dil û werzeyê kalorî kontrol bike.
Ji ber zêdebûna qumarê xwînê, dibe ku hemoglobînê bi navînî% 4 kêm bibe. Guhertinên mîna dema girtina dermanên din ên antidiabetic têne dîtin (ji bo metformin - 3-4%, amadekariyên sulfonylurea - 1-2%).
Di nav du û sêyemîn de bi berhevkirina pioglitazone, însulîn û sulfonylurea re, xetera hîpoglycemia zêde dibe. Digel dermankirina tevlihev, titûna bi demjimêran girîng e.
Thiazolidinediones dikare beşdarî dîtbarî û guhastinê bibe. Dema ku hûn bi ოფizmijkîstan re têkilî bikin, girîng e ku meriv bi vî rengî tirsa edema macular a bi pioglitazone re fikirîne. Xetereyek têkçûna hestî heye.
Ji ber ku bingeha delîlên ne bes ji bo bandor û ewlehiya di derheqê ducaniyê û laktasyonê de, jin di van heyaman de polglitazone nehatiye diyarkirin. Derman di zaroktiyê de mêtingerî ye.
Dema ajotina wesayîtan an mekanîzmayên tevlihev, gengaz e ku bandorên alî piştî karanîna glitazone bikar bînin.
Bandorên overdose û nedilxwaz
Digel monoterapiyê û di pîlanên tevlihev de, fenomenên nederbasdar têne tomarkirin:
- Edema macular, kêmasiya dîtbarî;
- Anemia
- Hîperstî, serêş;
- Infeksiyonên pergala respirasyonê, sinusitis û pharyngitis;
- Alerjî, anaphylaxis, hîpertansiyon, angioedema;
- Kêmkirina kalîteya xewê;
- Tumên cewherên cûrbecûr: polyps, cysts, kanser;
- Frikestî û êşa di nav kûrahiyan de;
- Bêhntengiya rîtma definkirinê;
- Fonksiyona erekîlasyonê;
Hîpoglycemiyê, êşa bêserûber;- Hîpestezî, koordînasyona neçê;
- Vertigo;
- Mezinahiya giran û mezinbûna ALT;
- Glucosuria, proteinuria.
Hîpoglycemiyê, êşa bêserûber;Lêkolînan ewlehiya dozek 120 mg ceriband, ku dilxwazan 4 roj hildan, û piştre 7 rojên din li 180 mg. Symptomsu nîşanên zêdedoz nedîtin.
Rewşên hîpoglycemîk bi rejîmek tevlihev bi amadekariyên însulîn û sulfonylurea re gengaz in. Terapî nîşan û piştgirî ye.
Pioglitazone - analogs
Li bazara amerîkî ya antîbîotîkan, ku yek ji mezintirîn li cîhanê ye, pioglitazone beşek bi metformin bihevre dagir dike. Digel nerazîbûn an tolerasyona belengaz, pioglitazone dikare bi Avandia an Roglit ve were guhertin - analogên li ser bingeha rosiglitazone - dermanek eynî çîna thiazolidinediones e, di heman demê de, pêşbîniyên dirêj ên di vê komê de şermezar dikin.
Berxwedana însulînê û biguanides kêm bikin. Di vê rewşê de, pyoglizatone dikare bi Glucophage, Siofor, Bagomet, NovoFormin û dermanên din ên bingehîn ên metformîn-ê werin şandin.
Ji beşa budceyê ya dermanên hîpoglycemîk, analogên rûsî populer in: Diab-norm, Diaglitazone, Astrozone. Ji ber ku navnîşek berbiçav a berevajî, ku hejmara wan bi dermankirina kompleksê zêde dibe, pêdivî ye ku mirov pêdivî ye ku di hilbijartina analîzan de baldar be.
Nirxandina Mezêxer
Di derbarê pioglitazone de, nirxandinên diyabetîk bi hev re ne. Yên ku dermanên orjînal hildan bandora mezin û kêm kêm bandorên aliyê diyar dikin.
Encax bêbawerî ye: derman bi rastî asta glycemia, hemoglobînê glycated û hewcedariya însulînê (bi taybetî bi dermankirina tevlihevî) bi giranî kêm dike. Lê ew ji bo herkesî ne guncan e, ji ber vê yekê divê hûn bi tenduristiyê neyê ceribandin, dermanê li ser şîreta hevalên bistînin. Tenê pispor pispor e ku li ser gengaziya vê dermankirinê û algorîtmaya ji bo wergirtina pioglitazone biryar bide.
Hûn dikarin di derbarê vîdyoyê de di derbarê karanîna thiazolidinediones de di pratîka klînîkî de bêtir fêr bibin:
