Antidiabetic Dapagliflozin

Navnîşa dermanên antidiabetic di dermanxaneyê de (û hem jî parêznameyên vexwarinê, çayên giyayî, vîtamîn), hem derman û hem jî nexwende, berbiçav e. Yet hê jî, dermanên nû, li gorî ezmûnan, encamên bêtir piştrast nîşan dan. Yek ji van dermanan, ku jixwe bi diyabetîkan re naskirî ye, bingeha Forsiga e ku li ser bingeha dapagliflozin e.

Têgeha derman û forma berdanê

Di tora dermanxaneyê de, Dapagliflozin wek tabloyên zer tê firotin. Bi girseyê ve girêdayî, ew bi rengê nîşana "5" li pêş û li aliyê din "1427", an di-di rêzê de, bi rêzikên "10" û "1428", bi rengek rengek in.

Li ser plakek di hucreyan de 10 hêk hate danîn. pills. Di her pakêta qerta kartonê de dikare 3 an 9 ji van pêlavan hebin .Belavên blovanê û her yek 14 perçe hene. Di kaxezek ji van pêlavan de hûn dikarin du an çar bibînin.

Temenê dermanê dermanan 3 sal e. Ji bo dapagliflozin, bihayê di zincîra dermanan de ji 2497 ruble ye.

Damezrandina sereke ya dermanê dapagliflozin e. Digel wê, fillers jî têne bikar anîn: selulozê, laktozê hişk, dioksîdê ya silicon, kospovovîdon, stearate magnesium.

Dermanxane

Perçeyek çalak, dapagliflozin, ji veguherînerek glukozê ya bi sodyûm ve girêdayî nehserek hêzdar (SGLT2) e. Di nav gurçikan de tê xuyang kirin, ew di organ û tansiyonên din de nabe (70 celeb hatine ceribandin). SGLT2 kargêrê sereke ye ku di reabsorbasyona glukozê de heye.

Ev pêvajoyê, bêyî ku hîgglîcemiyê, bi diyabeta tîpa 2 re raweste. Bi veguhastina glukozê re, rehîner reabsorption xwe di nav gurçikan de kêm dike û jê tê derxistin. Wekî encamek vê danûstendinê, şekir kêm dibe - hem li ser zikê vala û hem jî piştî werzîşê, nirxên hemoglobînê yên glycosylated baş dibin.

Hêjeya glukozê hatî avêtin bi rêjeya şekirê zêde û rêjeya filtrasyonê ya glomerular ve girêdayî ye. Thentizamer bandor li hilberîna xwezayî ya glukozê xwe nake. Kapasîteyên wê ji hilberîna însulînê û asta hestiyariya wê serbixwe ne.

Ezmûnên bi derman re baştirkirina rewşa b-hucreyên b-yê ku ji bo synthesiya însulînê endogjen berpirsiyar in.

Di vî rengî de hilberîna glukozê sûdwergirtina caloriyê û windakirina giraniyê provoke dike, bandorek piçûktirîn jî heye.

Derman bandor li veguhêzerên glukozê yên din nake ku li seranserê laş belav dikin. Ji SGLT2 re, dapagliflozin hilbijarkek 1400 carî ji ya hevalê xwe yê SGLT1 re, yê ku berpirsiyarê têkbirina glukozê ya di zikê de ye, nîşan dide.

Pharmacodynamics

Bi karanîna Forsigi ji hêla diyabetîk û beşdarên tendurist ên di ezmûnê de, zêdebûnek di bin bandora glukozerîkî de hate destnîşankirin. Di hejmarên taybetî de, wusa xuya dike: 12 hefte ne, diyabetîkan dermanê bi 10 gm / rojê hildiweşin. Di vê dema dirêj de, gurçikan heta 70 g glukoz avêt, ku têra xwe 280 kcal / rojê ye.

Tedawiya dapagliflozin di heman demê de diuresisê osmotîk jî tê. Bi rêjîma dermankirinê ya diyarkirî, bandora diurîk ji bo 12 hefte ne hate guhertin û gihîştiye 375 ml / rojê. Pêvajo bi lehandina nanek piçûktir a sodium re hate pêşwazîkirin, lê ev faktor naveroka wê di xwînê de bandor nake.

Pharmacokinetics

1. Sazkirin. Bi karanîna devkî, derman zûde û hema hema% 100 di navbêna digestiyonê de tê zeft kirin. Intêkirina xwarinê bandorê li encamên çewalkirinê nake. Kêmbûna pez ya dermanê di xwînê de piştî 2 demjimêran gava ku li ser zikê vala tête karanîn tê dîtin. Dozê derman bilindtir be, di salê diyarkirî de hêjmara wê ya plazmayê pirtir bibe. Bi rêjeyek 10 mg / rojê. Biharbûna bêkêmasî dê li% 78 be. Di beşdaran saxlem de di ezmûnê de, xwarina li ser pharmacokinetics-ê ya dermanê bandorek klînîkî ya girîng tune.
2. Belavkirin. Derman bi navgîniya 91% bi proteînên xwînê ve dibe. Digel nexweşîyên hevgirtî, mînakî têkçûna rengek, ev nîşan dimîne.
3. Metabolîzm. Di mirovên tendurustî de TЅ 12.0 demjimêran piştî yek dozek tabletek bi giraniya 10 mg. Dapagliflozin di nav metabolîtek bêhêz a dapagliflozin-3-O-glucuronide de tête veguherandin, ku bandorek dermanolojîk tune
4. Kevnkirin. Derman bi metabolîtan bi alîkariya gurçikan di forma xweya xwerû de derdikeve. Nêzîkî 75% di mîzê de tê derxistin, yên mayî bi navgîniya zikê. Nêzîkî 15% dapagliflozin di forma pak de derdikeve.

Dozên taybetî

Hêjeya glukozê ya ku gurçikan di nepakbûna wan de fonksiyonelê wan vedihewîne, bi giranbûna patolojiyê ve girêdayî ye. Bi organên tendurist re, ev nîşaneya 85 g, bi formek sivik - 52 g, bi navînî - 18 g, di rewşên giran de - 11 g glukozê ye. Peznekar di proteînan de bi heman awayî hem di diyabetîkan de hem jî di koma kontrolê de digire. Bandora hemodialysis li ser encamên dermankirinê nehatiye lêkolîn kirin.

Di formên nerm û nerm ên kêmbûna kezebê de, pharmacokinetics of Cmax û AUC ji% 12 û 36% cudaye. Xeletiyek wusa rolek klînîkî dilîze, ji ber vê yekê, ne hewce ye ku ducara vê kategoriya diyabetîk kêm bibe. Di forma hişk de, ev nîgaran diguhezin% 40 û 67%.

Di mezinbûnê de, guhertinek berbiçav di xuyangkirina dermanê de ne hate dîtin (heke ne faktorên din ên ku wêneya klînîkî xirab dikin). Gurçikên lawaztir, hebûna dapagliflozin pirtir e.

Di rewşek stabîl de, li nexweşên bi şekir 2, bi navgîniya Cmax û AUC navînî li mêrana diyabetê ji% 22 bilind e.

Cûdahiyên di encamê de ji ber girêdayîbûna nijada Ewropî, Negroid an Mongoloid nehatin dîtin.

Li gel giraniya zêde, nîşanên bi bandor ên kêm li ser bandora dermanê têne tomar kirin, lê xeletiyên weha ji hêla klînîkî girîng ne girîng in, hewce ne hewceyê sererastkirina dermanê.

Kî forsyga kêrhatî ye

Dema guhartina şêwaza jînê (parêza kêm-kar, baca mestir a adanî), ji bo normalîzekirina glycemia, derman tête bikar anîn:

• Bi monoterapiyê;
• Digel paralelê metformin (heke bandora hîpoglycemîk ne bes e);
• Di mekteba entegre ya orjînal de.

Contraindications

• Hişmendiya bilind a ji bo malzemeyên formulê;
• Nexweşiya şekir 1;
• Ketoacidosis;
• Nexweşiya gurçikê ya giran;
• Intolerasyona genetîkî ya glukozê û laktase;
• Ducanbûn û şekir;
• Zarok û ciwan (daneya bêbawer);
• Piştî nexweşiya pizrikî, digel windabûna xwînê;
• Temenê senî (ji 75 salî) - wekî dermanê yekemîn.

Pîvanên serlêdana standard

Algorîtmaya ji bo dermankirina dapagliflozin bijîşk e, lê di rêwerzên ji bo karanîna de standardên standard têne destnîşankirin.

1. Monoterapî. Pêşwazî li xwarinê ve girêdayî nine, norma rojane di yek carekê de 10 mg ye.
2. Dermankirina berbiçav. Bi tevlihevkirina metformin - 10 mg / rojê.
3. Pêveka destpêkê. Li ser normek Metformin 500 mg / roj. Forsigu 1 tab digire. (10g) per roj. Ger encamek xwestî nebe, rêjeya Metformin zêde bikin.
4. Bi nexweşiyên hepatîk. Diabetîkên bi karûbarên kezebê yên nerm û nerm re ne hewce ne ku ji bo sererastkirina dozê bikin. Di forma giran de, ew dest bi rojê 5 g / rojê dikin. Bi reaksiyonek normal a laşê, norm dikare bi 10 mg / roj zêde bibe.
5. Bi abonetiyên renal. Di forma nerm û giran de, Forsig nayê derman kirin (dema ku zelaliya kreatînîn (CC) <60 ml / min.);
6. Pîr. Di mezinbûnê de, dema hilbijartina rejîmek dermankirinê, ew ji hêla rêjeya xwînê û rewşa gurçikê ve têne rêve kirin.

Bandorên aliyê

Di lêkolînên ewlehiya dermanê de, 1,193 dilxwazên ku li Fortigu bi 10 mg / roj û 1393 beşdaran ku cîhê derman girtine beşdar bûn. Pîvana bandorên nexwestî hema hema hema yek bû.

Di nav bandorên bêbawer ên ku hewceyê betalkirina dermankirinê de ne, jêrîn hate dîtin:

• Bi zêdebûna QC - 0.4%;
• Enfeksiyonên pergala genitourinary - 0.3%;
• Rashes li ser çerm - 0.2%;
• Nexweşiyên dyspeptîk; 0.2%;
• Binpêkirinên hevrêziyê - 0.2%.

Hûrguliyên lêkolînan li sifrê têne pêşkêş kirin.

Pîvanên Nirxandina:

• Pir caran -> 0.1;
• Bi gelemperî -> 0.01, <0,1;
• Bi gelemperî -> 0.001, <0.01.

Nirxên Dapagliflozin

Li gorî lêkolînek ziyaretvanên çavkaniyên tematîkî, piraniya diyabetîkan bandorek neyên alî hene, ew ji encamên dermankirinê razî ne. Pir kes ji hêla lêçûnên pileyê ve têne rawestandin, lê hestên kesane yên têkildarî temen, nexweşiyên bihevre, başiya tenduristiyê bi tu awayî nikare bibe rêber ji bo biryara li ser sepandina Forsigi.

Kursek kesane ya dermankirinê tenê dikare ji hêla bijîjkî ve were çêkirin, ew ê kompleks anakulasyonê ji bo dapagliflozin (Jardins, Invokuan) hilde heke tevlihev ne bes be.

Li ser vîdyoyê - taybetmendiyên Dapagliflozin wekî celebek nû ya derman.